De Mechanismus vun Aktioun vun Antibiotiken: texte

Dir kënnt soen, dass d'revolutionär Entwécklung der Entdeckung vun penicillin am Ufank zwanzegsten Joerhonnert war. Während dem Zweete Weltkrich, gerett déi éischt Antibiotike Millioune blesséiert Zaldoten aus Login. Penicillin gouf effikass a gläichzäiteg bëlleg Drogen aus enger Rei vu grave Aids mat eeschte Saudi-Arabien, septic Wonnen. Méi Zäit, war et Wierderbuch, an aner Klassen vun Antibiotiken.

allgemeng Charakteristiken

Haut et existéiert eng grouss Zuel vu Produiten op de groussen Welt vun Antibiotiken gehéiert - Substanze vun Naturkatastrophen oder semi-syntheteschen Urspronk datt d'Fähegkeet hunn bestëmmte Gruppe vu pathogenic microorganisms ze zerstéieren oder hire Wuesstem oder Reproduktioun inhibit. D'Mechanisme vum Aktioun vun Antibiotiken Spektren kann anescht ginn. Méi Zäit, nei Zorte a Verännerunge vun Antibiotiken. Et ass hir Diversitéit systematization verlaangt. An eiser Zäit, adoptéiert mir eng Klassifikatioun vun Antibiotiken no de Mechanismus vun Aktioun a Palette, wéi och an chemesch Struktur. No hire Mechanismus vun Aktioun ass ënnerdeelt an:

• bacteriostats, déi de Wuesstem oder Reproduktioun vun pathogenic microorganisms oofgesinn;
• microbicides, déi zu der Zerstéierung vun Bakterien bäidroen.

Der Basis Mechanismen Aktiounsradius vun Antibiotiken:

• Violatioun vun der bakteriell Zell Mauer;
• inhibition vun Protein Synthes am bakteriell Zell;
• Violatioun permeability vun der cytoplasmic Membran;
• inhibition vun RNS Synthes.

Beta-lactam Antibiotiken - penicillins

No der chemescher Struktur vun dësen awer kleng sinn wéi follegt.

Beta-lactam Antibiotiken. De Mechanismus vun Aktioun lactam Antibiotiken hänkt op der Fähegkeet vun der funktionell Grupp der Enzymen of an d'Synthes vun peptidoglycan Équipe ze festleeën - Base vun de baussenzege Membran vun der microorganism Zellen. Sou, inhibited et d'Équipe vun Zell Maueren, déi un d'Astelle vun Wuesstem oder Reproduktioun vun Bakterien dréit. Beta-lactams hunn niddereg toxicity, an op der selwechter Zäit eng gutt bactericidal Effekt. Si bedeiten de gréisste Grupp a ginn an subgroups ënnerdeelt, datt eng ähnlech chemesch Struktur hunn.

Penicillins - sinn eng Grupp vu Substanzen aus verschidde Kolonie vun molds an bactericidal Effekt verëffentlecht. De Mechanismus vun Aktioun vun Antibiotiken penicillin wéinst der Tatsaach, datt d'Zell Mauer vun microorganisms vum CSJ, si se zerstéieren. Penicillins sinn natierlech oder semi-syntheteschen Urspronk a sinn awer vun e breet Spektrum vun Aktioun - se kann duerch streptococci an staphylococci ëmmer an der Behandlung vun de ville Krankheete benotzt ginn. Zousätzlech, si hunn de Besëtz vun selectivity vun nëmmen op de Mikro-Organismen handele, ouni der Macro-iwerfriess Auswierkungen. Penicillins hunn Nodeeler, déi teg d'Optriede vun bakteriell Resistenz gehéiert. Vun de meeschte gemeinsam natierlech penicillin G, penicillin déi benotzt gi meningococcal an streptococcal Infektioun oprafen wéinst senger gerénger toxicity an héich Käschten ze kämpfen. Allerdéngs, fir kënne laangfristeg Akzeptanz d'excellence fir de Drogenofhängeger d'Kierper ginn, domat seng Efficacitéit reduzéieren. Semi-syntheteschen penicillins sidd allgemeng aus natierleche duerch chemesch Ännerungen ofgeleet zu gewënschte Eegeschafte versprach - Brauche, ampicillin. Dës Drogen hunn eng héich Aktivitéit géint Bakterien resistent géint biopenitsillinam.

Aner Beta-lactams

Cephalosporins sinn aus Fungi vum selwechten Numm kritt, an hirer Struktur ass ähnlech zu der Struktur vun penicillins datt déi selwecht ongewollt Reaktioun erkläert. Cephalosporins Kont fir véier Generatiounen. éischt Generatioun Drogen sinn am meeschten an der Behandlung vun mëll Aids benotzt vun staphylococci oder streptococci verursaacht sinn. Der zweeter an drëtter Generatioun cephalosporins méi aktiv géint Gramm-negativ Bakterien, an der véierter Generatioun vun der Substanz - de mächtegste Drogen benotzt fir de schwéieren Aids Afloss.

Carbapenems Akt effikassten op Gramm-positiv, Gramm-negativ an selwescht Bakterien. Hir positiv Fonktioun ass d'Feele vun bakteriell Resistenz zu der Drogenofhängeger souguer no enger laanger Period vu senger Applikatioun.

Monobactams och zu Beta-lactams Demande an engem ähnleche Mechanismus Aktiounsradius vun Antibiotiken hunn, ass den Afloss op der Zell Mauere vun Bakterien. Si benotzt eng Rei vu verschiddene Aids unzegesin.

macrolides

Dëst ass déi zweet Grupp. Macrolides - natierlech Antibiotiken, déi eng komplex cyclic Struktur hunn. Si bedeiten polynomial lactone Ring verbonnen rechnen moieties. Vun der Zuel vun Kuelestoff Atomer am Ring hänkt op d'Eegeschafte vun der Drogenofhängeger. Z'ënnerscheeden 14-, 15- a 16-membered awer. De Spektrum vun der Aktioun vun microbes ass grouss genuch. De Mechanismus vun Aktioun vun Antibiotiken op der microbial Zell ass vun hinnen mat ribosomes an domat Violatioun reagéiert vun Protein Synthes an der Zell vun der microorganism duerch nei monomer Zousätzlech Reaktioune op d'peptide Kette inhibiting. Aktueller zu immun System Zellen, gesuergt macrolides an intracellular Dout vun microbes.

Macrolides sinn déi meescht sécher a manner gëfteg an ënnert de bekannte Antibiotiken effikass géint net nëmmen Gramm-positiv, mä negativ Bakterien. Hir Notzung ass net well Säit Reaktioune observéiert. Dës Antibiotiken sinn duerch bacteriostatic Effekt charakteriséiert, mä bei héich Konzentratioune, konnt e bactericidal Effekt op pneumococci an e puer aner microorganisms hunn. Als Method fir macrolides ginn ënnerdeelt an natierlech an semisynthetic produzéiert.

Déi éischt Drogenofhängeger aus der Klass vun natierleche macrolides erythromycin war an der Mëtt vum leschte Joerhonnert kritt a gouf erfollegräich géint Gramm-positiv Bakterien resistent géint penicillin benotzt. Eng nei Generatioun vun Drogen an dësem Grupp wossten an der 70er vum 20. Joerhonnert an dicht sou wäit benotzt ginn.

Macrolide Antibiotiken sinn och semi - azolides an ketolides. Azolide D'lactone Rank am Protein, tëscht dem néngten an zéngten Kuelestoff Atomer Stéckstoff Atom abegraff. Vertrieder azolides manu_aruldoss ass e breede Spektrum vun Aktioun a Aktivitéit Richtung Gramm-positiven an Gramm-negativ Bakterien, e puer anaerobes. Et ass vill méi stabil an engem saierzege mëttelfristeg, wéi mat erythromycin Verglach, an et cumuléiert kann. Manu_aruldoss ass an enger Rei vu Krankheeten vun der Otmungsproblemer TRACT, Duerchfall Infektioun TRACT, bowel, Haut an anerer benotzt.

Ketolides virbereet vum drëtte Atom keto lactone Ring Nodem. Si manner Gewunnecht-administrativ Bakterien, am Verglach mat macrolides.

tetracyclines

Tetracyclines sinn eng Klass vu polyketides. Et Antibiotiken breet-Spektrum bacteriostatic Afloss. Den éischte Vertrieder vun hinnen - chlortetracycline, an der Mëtt vum leschte Joerhonnert eent vun de Kulturen vun actinomycetes isoléiert war, och Stralungsenergie kombinéiert genannt. E puer Joer méi spéit oxytetracycline gouf aus der Kolonie vun der selwechter Iwwelzegkeet dobäi geduecht. Déi drëtt Member vun dësem Grupp ass tetracycline, déi éischt vun engem chemesche Verännerung vu sengem chloro kuckt virdrun, an ee Joer méi spéit och isoléiert aus actinomycetes geschaf gouf. All aner Drogen vun tetracycline Grupp sinn semi-syntheteschen dësem Projet vun dësen awer.

All dës Substanze sinn ähnlech an chemesch Struktur an Eegeschafte vun Aktivitéit géint ville Formen vun Gramm-positiven an Gramm-negativ Bakterien, verschidde Viren, an protozoa. Si resistent géint Sucht an microorganisms. De Mechanismus vun Aktioun vun Antibiotiken op bakteriell Zell ass et am Prozess vun Protein biosynthesis eraus. D'Aktioun vun der Drogenofhängeger Molekülle an Gramm-negativ Bakterien Ugrëff se duerch d'Zellen vun einfache Diffusion. De Mechanismus vun Pénétratioun vun der Antibiotike Deelchen an Gramm-positiv Bakterien ass nach ganz wéineg verstan, mee et ass Spekulatioun, datt tetracycline Molekülle mat de Protonen vu bestëmmte auswielt so dass am Zellen vun Bakterien sinn komplex awer ze Form. Also et ass eng Lück vun der Ketten während Protein Synthes néideg fir bakteriell Zell. Experimenter bewisen datt d'bacteriostatic chlortetracycline genuch Konzentratioune Protein Synthes zu inhibit, mä fir inhibition vun Synthes Nukleinsaier verlaangt héich Konzentratioune vun der Drogenofhängeger.

Tetracyclines sinn am Kampf géint Niere Krankheet, verschidde Haut Aids, Otmungsproblemer a vill aner Krankheeten benotzt. Wann néideg, schounen se penicillin, mä an de leschte Joren, erofgaangen der Benotzung vun tetracyclines vill, wéinst dem Entstoe vun Resistenz vun microorganisms zu dëser Grupp vun Antibiotiken. Negativ Roll vun der Benotzung vun der Antibiotike als additive zu Déier z'iesse matgereest doraus zu ofgeholl therapeutesch Eegeschafte vun der Drogenofhängeger wéinst der Optriede vun Resistenz zu et. dass verschidden Mechanismus vun Do Aktioun vun Antibiotiken ze z'iwwerwannen, si mat enger Kombinatioun vun verschiddenen Drogen ernannt. Zum Beispill, verstäerkte der Behandlung Effekt vun simultan Uwendung vun tetracycline an streptomycin.

aminoglycosides

Aminoglycosides - natierlech an semi-syntheteschen Antibiotiken mat engem ganz breede Spektrum vun Aktivitéiten, aminosaharidov am Protein Reschter mat. Hie gouf d'éischt aminoglycoside streptomycin, isoléiert aus Kolonie vun Ray Fungi an der Mëtt vum leschte Joerhonnert an aktiv am Traitement vun enger Rei vun Aids benotzt. Als bactericide, sinn Antibiotiken vun sot Grupp effektiv och staark reduzéiert excellence op. De Mechanismus vun Aktioun vun Antibiotiken op der microbial Zell ass d'Équipe vun staark covalent Obligatiounen mat Proteinen an ribosomes microorganism Zerstéierung vun Protein Synthes am bakteriell Zell Reaktioune. Ass net voll Mechanismus aminoglycoside bactericidal Effekt verstan, wéi géint bacteriostatic Aktioun vun tetracyclines an macrolides déi och Protein Synthes vun bakteriell Zellen. Allerdéngs ass et gewosst dass aminoglycosides nëmmen ënner aerobic Konditiounen aktiv sinn, sou si weisen niddereg Effizienz an Stoffer mat schlecht Blutt Energieversuergung.

No der éischter Antibiotike - penicillin an streptomycin, ugefaang si sou dicht am Traitement vun all Krankheet benotzt gin, datt ganz geschwënn e Problem agetriichtert benotzt microorganisms fir dës Drogen do war. Moment, ass benotzt streptomycin haaptsächlech a Kombinatioun mat anere läscht Generatioun vun Drogen Tuberkulos oder sou, haut rar Aids wéi Plo unzegesin. An anere Fäll zougewisen kanamycin, déi och déi éischt Generatioun vun aminoglycoside Antibiotike ass. Mä wéinst der héich toxicity vun kanamycin Moment Spiller gentamicin - Virbereedung vun zweeter Generatioun, drëtt Generatioun an Virbereedung vun amikacin ass eng aminoglycoside - et seelen Sucht ze verhënneren teg microorganisms ass benotzt.

chloramphenicol

Chloramphenicol oder chloramphenicol, ass eng natierlech Antibiotike mat engem breet Spektrum vun Aktioun, aktiv op enger grousser Zuel vun Gramm-positiven an Gramm-negativ Organismen, vill vun den groussen Viren. Op chemesch Struktur nitrofenilalkilaminov, war ofgeleet ass déi éischt aus der Kultur vun actinomycetes an der Mëtt vum 20. Joerhonnert kritt, an zwee chemesch spéider och Wierderbuch Joer.

Chloramphenicol huet eng bacteriostatic Effekt op microorganisms. De Mechanismus vun Aktioun vun Antibiotiken op bakteriell Zell ass d'Aktivitéit vun de Katalysator Opstellung Prozess vun peptide Obligatiounen an Protein Synthes wann ribosomes eraus. zu chloramphenicol entwéckelt ganz lues Resistenz zu Bakterien. D'Drogenofhängeger an der Krankheet Typhusbazillen oder shigellosis benotzt.

Glycopeptides an lipopeptides

Glycopeptides - e cyclic peptide awer déi natierlech oder semisynthetic Antibiotike mat engem schmuele Spektrum vun Aktivitéiten vun bestëmmte analyséieren vun microorganisms sinn. Si huele engem bactericidal Effekt op Gramm-positiv Bakterien a penicillin am Fall vun Resistenz ze schounen et kann. De Mechanismus vun Aktioun vun Antibiotiken op microorganisms kann duerch d'Équipe vun linkages mat Aminosaier Saieren an der Zell Mauer peptidoglycan, domat hir Synthes suppressing erkläert ginn.

Éischt glycopeptide - vancomycin, war aus actinomycetes produzéiert, aus dem Buedem vun Indien geholl. Et ass eng natierlech Antibiotike dass aktiv géint microorganisms ass, och an der Südhallefkugel Saison. Ufank, war als Ersatz am Fall vun penicillin Allergiker bis et an der Behandlung vun Aids vancomycin benotzt. Allerdéngs huet d'Erhéijung vun Drogenofhängeger Resistenz e grave Problem ginn. An der 80 Joer war et teicoplanin kritt - Antibiotike aus der Grupp vun glycopeptides. Hie war gläichzäiteg Aids ernannt, a Kombinatioun mat gentamicin, gëtt hie gutt Resultater.

Um Enn vum 20. Joerhonnert huet en neie Grupp vun Antibiotiken - lipopeptides isoléiert aus Streptomyces. Chemesch sinn se cyclic lipopeptides. Dëst Antibiotike mat engem schmuele Spektrum vun Aktioun, engem bactericidal Effekt géint Gramm-positiv Bakterien suer- gen, an staphylococci datt zu Beta-lactam Drogen a glycopeptides resistent sinn.

De Mechanismus vun Aktioun vun Antibiotiken vill anescht aus deene scho bekannt - de lipopeptide Formen an der Präsenz vun Kalzium Protonen staark Obligatiounen mat der Zell Membran vun Bakterien déi op depolarization a seng Stéierungen vun Protein Synthes féiert, sou datt béiswëlleg Zell stierft. Den éischte Vertrieder vun der Klass vun lipopeptides - daptomycin.

Zuer daptomycin kann e wichtegen Taux vun bactericidal Aktivitéit feststellen, an Wichteg - de opgepasst Kräiz-Resistenz, oder op d'mannst seng Équipe Ganz lues wéinst der Tatsaach, datt e komplett neie Mechanismus vun Aktioun vun Antibiotiken an der Struktur vun der Substanz Uerden.

polyenes

Déi nächst Grupp - polyene Antibiotiken. Haut gëtt et e grousse massiv an fungal Krankheeten sinn schwéier unzegesin. Fir géint se sinn antifungal Substanzen - Naturkatastrophen oder semi-syntheteschen polyene Antibiotiken. Déi éischt antifungal Drogenofhängeger ass nach ëmmer an der Mëtt vum leschte Joerhonnert un Nystatin ugefaang, déi aus Streptomyces Kultur isoléiert huet. Während dëser Zäit, dorënner d'medezinesch Praxis Antibiotiken vill polyene, aus enger Rei vu fungal Kulturen ofgeleet - griseofulvin, Levorinum an anerer. Mir hunn dobäi just d'Benotzung vun polyenes ass schonn déi véiert Generatioun. Gemeinsam Numm krut si well d'Präsenz vun e puer duebel Obligatiounen am Molekülle.

De Mechanismus vun Aktioun vun polyene Antibiotiken wéinst d'Équipe vun chemesche Obligatiounen mat der Zell Membran sterols am Fungi. Polyene Protein also an der Zell Membran Ënnerbewosstsinn a Formen Ion Kanal Diskussioun duerch déi Komponente outwardly Zellen verlängeren, zu senger Eliminatioun Virwaat. An niddereg Schrëtt polyenes Besëtz fungistatic Aktivitéit an héich - fungicide. Allerdéngs ass hir Aktivitéit net duerch Bakterien an Viren Daach.

Polymyxin - natierlech duerch Buedem Bakterien spore produzéiert Antibiotiken. An Therapie, hunn se an der 40-zoutreffen vum leschte Joerhonnert benotzt gouf. Dës Formuléierungen ënnerscheeden bactericidal Effekt, deen duerch Schued un der cytoplasmic Membran vun der microorganism Zellen dauernd seng Zerstéierung ëmmer ass. Polymyxin effikass géint Gramm-negativ Bakterien a sinn seelen Suchtfaktor microorganisms. Allerdéngs ze héich toxicity Grenzen hire Gebrauch an Therapie. Awer vun dëser Grupp - polymyxin B sulfate an polymyxin sulfate M sinn seelen an nëmmen als Virbereedung reservéieren benotzt.

antitumor Antibiotiken

Actinomycin produzéiert puer Ray souzen, hunn eng cytostatic Effekt. Natural actinomycins zu Struktur sinn hromopeptidami ënnerscheedlecher Aminosaier Saieren am peptide Ketten datt hir biologesch Aktivitéit bestëmmen. Actinomycin lackele Opmierksamkeet vu Spezialisten wéi antitumor Antibiotiken. De Mechanismus vun Aktioun wéinst d'Équipe vun engem genuch stabil Obligatiounen vun peptide Ketten vun der Drogenofhängeger mat der duebeler Wendel DNA vun der microorganism an domat d'Synthes vun RNS erauszesichen.

Dactinomycin, an der 60er vum 20. Joerhonnert doraus, ass et déi éischt anticancer Agent déi benotzen am oncologic Therapie fonnt huet. Allerdéngs ass wéinst der grousser Zuel vun Säit Effekter vun dëser Drogenofhängeger selten benotzt. Elo kritt mir méi aktiv antineoplastic Drogen.

Anthracyclines - eng extrem staark Agent Anti-klinescher isoléiert aus Streptomyces. De Mechanismus vun Aktioun vun Antibiotiken mat sech d'Équipe vun ternary investéiert mat DNA Ketten an dës Ketten Paus assoziéiert. An eng zweet méiglech Mechanismus vun Do Aktioun wéinst der Produktioun vun fräi Radikaler fräigesat, déi Kriibs Zellen oxidize.

Vun natierleche anthracyclines kann daunorubicin an doxorubicin genannt ginn. Klassifikatioun vun Antibiotiken no hirem Mechanismus vun Aktioun op Bakterien classifies hinnen als microbicides. Mä hir héich toxicity fir nei awer ze Sich gezwongen dass synthetically virbereet goufen. Vill vun hinnen hunn an Zukunft erfollegräich benotzt ginn.

Antibiotiken hunn laang Deel vun medezinesch Praxis an menschlechen Liewen ginn. Dank hinnen, sech vill Krankheeten besiegt, wat fir Joerhonnerte gouf incurable considéréiert. Moment, do ass eng Diversitéit vun dësen awer, deen net nëmmen d'Klassifikatioun vun Antibiotiken verlaangt no de Mechanismus vun Aktioun a Spektrum, mä och op villen anere Charakteristiken.